国际站：BPI-9016M
CAS：1528546-94-2
纯度：97.12%
分子量：460.43
Formula：C25H18F2N4O3
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：4°C, sealed storage, away from moisture and light
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
产品活性：BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
生物活性：BPI-9016M是一种有效的口服活性和选择性双c-Met和AXL酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌肿瘤细胞的生长、迁移和侵袭[1][2]。
体外：
Bpi-9016m (6.3-25 μm;2周)抑制细胞增殖[2]。
Bpi-9016m (12.5-50 μm;24小时)诱导更多肿瘤细胞在G1期聚集[2]。
BPI-9016M (3.1 ~ 50 μM)在H1299和A549细胞中呈剂量依赖性降低c-Met、p-c-Met、p-AKT和p-ERK的表达[2]。
BPI-9016M在几种肺腺癌细胞系(A549、H1299、H1650、H1975、HCC827和PC-9细胞)和原发性肺腺癌细胞中的IC50在5.3 μM ~ 27.1 μM之间[2]。
体内：BPI-9016M (60 mg/kg;订单。(持续16或12天)可显著抑制NOD/SCID小鼠PDX异种移植物的肿瘤生长[2]。
参考文献：
[1]. Zhang P, et al. BPI-9016M, a c-Met inhibitor, suppresses tumor cell growth, migration and invasion of lung adenocarcinoma via miR203-DKK1. Theranostics. 2018 Nov 12;8(21):5890-5902.
[2]. Hu X, et al. First-in-human phase I study of BPI-9016M, a dual MET/Axl inhibitor, in patients with non-small cell lung cancer.J Hematol Oncol. 2020 Jan 16;13(1):6.